Sposób działania substancji czynnych w preparatach przeciwpasożytniczych

Autor dr n. wet. Joanna Zarzyńska

Preparaty przeciwpasożytnicze służące do zabezpieczania psów i kotów przed kleszczami i innymi „pasażerami na gapę” mogą mieć różne formy: kropli spot-on, obroży, sprayów. Łączy je jednak jedno – wszystkie zawierają starannie dobrane substancje czynne, które odpowiadają za skuteczność ich działania. Większości użytkowników wydaje się, że powinny one po prostu odstraszać kleszcze i zniechęcać je do wgryzania się w skórę pupili. Tymczasem rzeczywistość jest nieco inna i bardzo wiele popularnych substancji czynnych stosowanych w produktach przeciwpasożytniczych działa nieco inaczej, choć równie skutecznie…

Mamy sezon wakacyjny, właściciele psów czy kotów często zabierają swoich pupili na urlopowe wyjazdy, a nawet jeśli spędzamy czas w domu, to i tak częściej korzystamy z uroków świeżego powietrza. Oprócz klasycznych akcesoriów wakacyjnych dla pupili właścicielom zwierząt warto polecać (czy też przypominać) ochronę przeciwko ektopasożytom. O niebezpieczeństwach wiążących się z atakami tych krwiopijnych stworzeń pisaliśmy już wielokrotnie, niemniej jednak jeszcze raz podkreślamy dużą edukacyjną rolę właścicieli i sprzedawców w sklepach zoologicznych. Tym razem, w ramach dostarczania kolejnych argumentów sprzedażowych, chcemy przybliżyć sposoby działania substancji czynnych, na których opierają się preparaty stosowane na skórę w formie sprayu, kropli, czy obroży. To, jaką substancję zawiera dany środek, możemy odczytać z opakowania. Wiemy także, że można wybierać między preparatami jedno- i wieloskładnikowymi. A zatem co się kryje za nazwami tych substancji? Na pewno to, co je łączy, to wysoka skuteczność w zwalczaniu pcheł i kleszczy oraz niska toksyczność dla zwierząt wyższych (psów/kotów/ludzi). Działają one na poziomie komórkowym. Eliminacja pcheł i kleszczy następuje po 24–48 godzinach od zastosowania. Trzeba pamiętać, że pies nie powinien się kąpać w zbiornikach wodnych (rzeki, jeziora) przez 48 godzin po zastosowaniu (również dlatego, że substancje zawarte w preparatach przeciwpasożytniczych są toksyczne dla organizmów wodnych).

Fipronil

Jest to organiczny związek chemiczny, pochodna fenylopirazolu. Insektycyd (środek owadobójczy) i akarycyd (do zwalczania roztoczy i pajęczaków – w tym kleszczy). Kojarzymy go ze środkami profilaktycznymi dla psów i kotów, ale jest on też składnikiem preparatów do ochrony roślin uprawnych i ozdobnych czy zwalczania szkodników w miastach (mrówki, karaluchy). Jest to związek o dużej stabilności chemicznej, słabo rozpuszczalny w wodzie, zaś dobrze w rozpuszczalnikach organicznych.

Fipronil oraz jego metabolit (sulfon fipronilu) działa (w odpowiedniej dawce) w kanałach jonowych (błonowych) odpowiedzialnych za transport jonów chloru bramkowanych neuroprzekaźnikiem GABA (kwas gamma-aminomasłowy). Działa również w kanałach bramkowanych Glu (kwasem glutaminowym) – to specyficzne kanały występujące tylko u owadów. Zablokowany zostaje pre- i postsynaptyczny transport jonów chlorkowych przez błony komórkowe. Dochodzi do silnego pobudzenia neuronalnego i śmierci owada. Ilość substancji czynnej jest inna w preparatach dla psów i kotów (wynika to z różnicy w masie ciała; preparatów zawierających ten związek nie wolno stosować u królików!). Fipronil stosowany na skórę rozprzestrzenia się przez gradient stężeń w warstwie tłuszczowej skóry i do mieszków włosowych. Wchłanianie następuje w stopniu umiarkowanym bądź niskim. Głównym metabolitem fipronilu w skórze i sierści psa jest jego pochodna sulfonowa.

Permetryna

To syntetyczny pyretroid o działaniu bójczym (pochodna naturalnej pyretryny, alkaloidu z chryzantemy – złocienia). Jest neurotoksyną. Zaburza działanie kanałów sodowych u bezkręgowców, ale i u kręgowców. Działa zarówno przez aktywację (pobudzenie błony postsynaptycznej), jak i inaktywacje kanałów – co daje stany stałego pobudzenia. Opóźnia repolaryzację neuronów. Pasożyt dostaje drgawek, silnie reaguje na bodźce i umiera. Wchłanianie systemowe jest słabe. Permetryna łatwo ulega biodegradacji. UWAGA! Nie wolno stosować jej u kotów – powoduje u nich zatrucia!

Flumetryna

Syntetyczny pyretroid o działaniu bójczym. Brak specyficznej odtrutki w przypadku zatrucia tym związkiem. Wysoce skuteczny akarycyd. Działa na kanały sodowe, podobnie jak permetryna. Długotrwałe otwarcie kanałów sodowych powoduje napływ jonów sodu do włókna nerwowego, zaburza przewodzenie bodźców. Pod działaniem flumetryny samice kleszczy składają jaja o nieprawidłowym wyglądzie (efekt sterylizujący). Flumetryna ma działanie odstraszające – zapobiega żerowaniu kleszczy.

Propoksur

Pochodna kwasu karbaminowego. Blokuje aktywność acetylocholinoesterazy, w wyniku czego wzrasta ilość endogennej acetylocholiny w synapsie zakończeń włókien nerwowych. Składnikiem działającym na pchły jest (S)-Metopren, analog hormonu juwenilnego. Jest on regulatorem wzrostu owadów (IGR) – hamuje rozwój niedojrzałych stadiów rozwojowych. Może przenikać do jaj pcheł lub przez kutikulę do osobników dorosłych i wczesnych stadiów rozwojowych (poczwarki, larwy). Metropren rozkłada się w znacznym stopniu do dwutlenku węgla i octanu.

Imidaklopryd

Insektycyd z grupy neonikotynoidów. Zwalcza wszystkie formy rozwojowe pcheł. Posiada wysokie powinowactwo z nikotynoergicznymi receptorami acetocholinowymi w postsynaptycznym obszarze ośrodkowego układu nerwowego owadów. Dzięki temu przewodnictwo zostaje zahamowane i zachodzi śmierć pasożyta. Wykazuje minimalną aktywność farmakologiczną u ssaków (nie przekracza bariery krew – mózg).

Połączenie imidakloprydu i permetryny/flumetryny wykazuje spotęgowane działanie bójcze wobec owadów, roztoczy oraz repelentne (wobec kleszczy – zapobiegające żerowaniu; i owadów latających). Działanie aktywacyjne imidakloprydu wobec splotów nerwowych stawonogów zwiększa działanie permetryny. Podobne synergistyczne działanie odnotowano dla zestawienia permetryny z propoksurem (za pośrednictwem działania receptorów muskarynowych).

W poszczególnych preparatach przeciwko pasożytom zewnętrznym dedykowanym dla psów i innych czworonogów są stosowane pojedyncze spośród wyżej opisanych substancji lub też kombinacje kilku z nich. Zanim polecimy jakikolwiek produkt, upewnijmy się, czy nadaje się on dla pupila naszego klienta (wiele osób np. nie zdaje sobie sprawy, że niektóre „psie” środki mogą być śmiertelnie niebezpieczne dla kotów). Przypomnijmy również, że kluczem do sukcesu jest regularne stosowanie preparatu zgodnie z zaleceniami producenta. Krople spot-on powinny być więc systematycznie podawane, zaś obroże przeciwpasożytnicze sukcesywnie wymieniane. Zwracajmy również uwagę, że obecnie kleszcze – czyli najgroźniejsze z psich pasożytów – są aktywne praktycznie przez cały rok, tak więc wraz z przeminięciem lata obowiązek zabezpieczania naszych czworonożnych przyjaciół wcale się nie kończy.